ციმეტიდინი (სავაჭრო სახელი ტაგამეტი) არის ჰისტამინის H2-რეცეპტორის ანტაგონისტი, რომელიც აფერხებს კუჭის მჟავას გამომუშავებას. … ჩვენმა შედეგებმა აჩვენა, რომ ციმეტიდინს შეუძლია დათრგუნოს ALP არაკონკურენტული ინჰიბიციით ინჰიბიტორის არარსებობის შემთხვევაში ფერმენტის V(max) და K(m) აღმოჩნდა 13.7 მმოლ/მგ პროტ.
არის ციმეტიდინი კონკურენტული ინჰიბიტორი?
ციმეტიდინი (ტაგამეტი) იყო პირველი თაობის ძლიერი, ძალიან ჰიდროფილური, H2-რეცეპტორების შუამავლობით გამოწვეული ჰისტამინური რეაქციების პირველი თაობა., რომელსაც მოგვიანებით მოჰყვა რანიტიდინი და ფამოტიდინი.
რა სახის ინჰიბიტორია ციმეტიდინი არაკონკურენტული?
ციტოქრომ P450 ინჰიბიცია
ციმეტიდინი არის გარკვეული ციტოქრომ P450 (CYP) ფერმენტების ძლიერი ინჰიბიტორი, მათ შორის CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D1, CYP2D3A, CY2P.როგორც ჩანს, პრეპარატი ძირითადად აინჰიბირებს CYP1A2, CYP2D6 და CYP3A4, რომელთაგან ის აღწერილია, როგორც ზომიერი ინჰიბიტორი
არის ციმეტიდინი CYP ინჰიბიტორი?
ციმეტიდინი არის ღვიძლის ციტოქრომ P450 (CYP) ინ ვივო და ინ ვიტრო, როგორც ვირთხებში, ასევე ადამიანებში. თუმცა ციმეტიდინის კონცენტრაცია, რომელიც საჭიროა წამლის მეტაბოლიზმის დასათრგუნად ღვიძლის მიკროსომებში in vitro, 100-1000-ჯერ მეტია, ვიდრე ინ ვივო ინჰიბირების მსგავს ხარისხთან ასოცირებული.
რა არის ციმეტიდინის მოქმედების მექანიზმი?
ციმეტიდინი უკავშირდება H2-რეცეპტორს, რომელიც მდებარეობს კუჭის პარიეტალური უჯრედის ბაზოლატერალურ მემბრანაზე, მაბლოკირებს ჰისტამინის ეფექტებს. ეს კონკურენტული დათრგუნვა იწვევს კუჭის მჟავას სეკრეციის შემცირებას და კუჭის მოცულობის და მჟავიანობის შემცირებას.
