… ქეთიაპინის მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლის გზით, ძირითადად CYP3A4 იზოენზიმით ციტოქრომ P450-ში და ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელების გზით, პროცენტი არის დაახლოებით 20%. გამოიყოფა განავლით (DeVane and Nemeroff, 2001; Sheehan et al., 2010; López-Muñoz and Alamo, 2013).
როგორ მეტაბოლიზდება ანტიფსიქოტიკა?
რისპერიდონი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP2D6-ით და უფრო მცირე რაოდენობით CYP3A4-ით; რისპერიდონის 9-ჰიდროქსი მეტაბოლიტი (პალიპერიდონი) ახლა იყიდება როგორც ანტიფსიქოზური საშუალება თავისთავად. ოლანზაპინი მეტაბოლიზდება ძირითადად პირდაპირი გლუკურონიდაციით და CYP1A2 და უფრო მცირე ზომით CYP2D6 და CYP3A4.
ანტიფსიქოზური საშუალებები თირკმელებით გაწმენდილია?
ჰალოპერიდოლი ითვლება უსაფრთხოდ თირკმლის დაავადებისას, რადგან მედიკამენტის <1% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. მეორე თაობის ანტიფსიქოტიკა (SGAs). საერთო ჯამში, SGA-ები უსაფრთხოდ ითვლება თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში.
სად შეიწოვება ანტიფსიქოტიკა?
ანტიფსიქოტიკების უმეტესობა ძალიან ლიპოფილურია და თავისუფლად კვეთს ლიპოიდურ გარსებს. როდესაც პერორალურად მიიღება, ისინი კარგად შეიწოვება და განიცდიან მნიშვნელოვან პრესისტემურ ელიმინაციას (ბიოშეღწევადობა: 10-70%), ძლიერად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (75-99%) და ქსოვილებს, და ფართოდ არის გავრცელებული (VD: 100-1000 ლ).
რომელი ატიპიური ანტიფსიქოტიკა მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში?
უმეტესი AP-ები ღვიძლში მეტაბოლიზდება CYP2D6 და CYP3A4, თუმცა კლოზაპინი და ოლანზაპინი უპირატესად მეტაბოლიზდება CYP1A2-ით. ნაჩვენები იყო, რომ კლოზაპინი აინჰიბირებს CYP 2C19, 2D6 და 3A4 და, შესაბამისად, აქვს პოტენციალი გამოიწვიოს ფარმაკოკინეტიკური წამლისა და წამლის ურთიერთქმედება (Urichuk et al.
