α-ამანიტინს აქვს უჩვეულოდ ძლიერი და სპეციფიკური მიზიდულობა ფერმენტი RNA პოლიმერაზა II. ღვიძლის უჯრედების გადაყლაპვისა და შეწოვისას ის უერთდება რნმ პოლიმერაზა II ფერმენტს, რაც ეფექტურად იწვევს ჰეპატოციტების (ღვიძლის უჯრედების) ციტოლიზს.
როგორ აინჰიბირებს ამანიტინი რნმ პოლიმერაზას?
α-ამანიტინ-ინჰიბირებელი რნმ პოლიმერაზები II და III
ამანიტინი აკავშირებს მაღალი სპეციფიკით და მაღალი აფინურობით (Ki=3-4 ნმ) კატალიზატორის მახლობლად RNAP II-ის აქტიური ადგილი. ის აკავებს ფერმენტის კონფორმაციას, რომელიც ხელს უშლის ნუკლეოტიდის ინკორპორაციას და ტრანსკრიპტის ტრანსლოკაციას
როგორ მოქმედებს ალფა ამანიტინი ტრანსკრიფციაზე?
ალფა ამანიტინი ინჰიბირებს რნმ პოლიმერაზა II (pol II) ტრანსკრიპციის დაწყების და გახანგრძლივების ბლოკირებითნაჩვენებია, რომ იგი აკავშირებს პოლ II-ს ხიდის სპირალის ქვეშ და Rpb1-სა და Rpb2-ს შორის ნაპრალზე (1). pol II-ის ნარჩენების უმეტესობა, რომლებიც რეალურად ურთიერთქმედებენ, არის ხიდის სპირალზე.
რას აფერხებს ალფა ამანიტინი?
α-ამანიტინი კლავს უჯრედებს რნმ პოლიმერაზა II (Pol II) ინჰიბირებით და გენის ტრანსკრიფციის შეჩერებით.[1] α-ამანიტინი სინთეზირებულია პროპროტეინის სახით, რიბოსომებზე, სიგრძით 34-დან 35 ამინომჟავამდე და შემდეგ იშლება პროლინის სპეციფიკურ ნარჩენებზე პროლილ ოლიგოპეპტიდაზას (POP) ქვეოჯახის კუთვნილი ფერმენტით.
რომელი რნმ პოლიმერაზაა ყველაზე მგრძნობიარე ალფა ამანიტინის მიმართ?
RNA პოლიმერაზა II არის ყველაზე მგრძნობიარე (50% ინჰიბირება 1.0 მგ ალფა-ამანიტინზე მლ-ზე).
